EIDD-2801

Sarà la desiderata “medicina unica per tutti i coronavirus”?

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A livello globale, oltre 1,3 milioni di persone sono state confermate con il nuovo coronavirus. Sfortunatamente, non abbiamo ancora un trattamento efficace contro il nuovo coronavirus. Alcuni potenziali farmaci candidati sono o compromessi negli studi clinici o sono ancora in attesa dei risultati degli studi clinici.

Alcuni esperti di malattie infettive sottolineano che l’uso di “vecchi farmaci” esistenti per trattare virus nuovi di zecca è un po ‘un po’ spiazzante. Anche se funziona bene, potrebbe non essere in grado di combattere altri coronavirus che potrebbero verificarsi in futuro. A tal fine, questi esperti hanno invitato l’industria farmaceutica a sviluppare “farmaci antivirali ad ampio spettro”, che dovrebbero rispondere ai futuri focolai di coronavirus.

Il “farmaco antivirale ad ampio spettro” è stato riportato oggi su Science Translational Medicine, un sotto-giornale della principale rivista accademica Science.

Non solo inibisce significativamente la replicazione di nuovi coronavirus nelle cellule umane, ma sopprime efficacemente anche i virus SARS e MERS nei ratti. Ancora più importante, il farmaco ha il potenziale per essere assunto per via orale. In generale, il vantaggio dei farmaci orali è che le persone infette non devono correre il rischio di andare in ospedale per iniezioni e possono essere curate a casa. Gli autori affermano che lo studio evidenzia i potenziali effetti antivirali del trattamento per i nuovi coronavirus e altri co-ceppi zoonotici.

Il farmaco, chiamato EIDD-1931 (noto anche come nHC), è un analogo nucleotidico analogo. Il suo potenziale principio è che provoca mutazioni all’interno del virus, impedendo al virus di sopravvivere. In precedenza, ha dimostrato attività antivirale in una varietà di virus RNA, inclusi virus influenzali e virus Ebola. Vale la pena ricordare che non esiste molta parentela tra questi virus, il che indica anche l’attività antivirale ad ampio spettro della molecola. Per comprendere il potenziale molecolare antivirale su nuovi coronavirus e altri coronavirus, i ricercatori hanno condotto una serie di test.

Nelle cellule epiteliali delle vie respiratorie primarie umane, i ricercatori hanno prima confermato che eIDD-1931 a concentrazioni più elevate (100 sM) non ha causato cambiamenti significativi nell’espressione del gene cellulare, supportandone in parte la sicurezza. I ricercatori hanno quindi scoperto che la molecola era efficace nelle cellule epiteliali delle vie aeree per ridurre la replicazione del nuovo coronavirus, virus SARS e virus MERS. Gli autori osservano che ciò suggerisce che all’interno della linea cellulare, l’EIDD-1931 ha un’efficace attività antivirale senza causare citotossicità.

È interessante notare che la molecola sembra essere in grado di sopprimere alcuni coronavirus mutati. Un altro popolare farmaco antivirale, remdesivir, ha preso di mira l’obiettivo di RdRp, che può ridurre significativamente la vitalità del redsieve quando si verificano due mutazioni specifiche, i ricercatori osservano. Ma i due ceppi mutanti resistenti ai farmaci sono diventati più sensibili all’EIDD-1931. Ciò dimostra che EIDD-1931 e Redsiewe hanno meccanismi di azione unici, potrebbero esserci effetti complementari.

Dopo risultati positivi in ​​esperimenti in vitro, i ricercatori hanno deciso di rivolgere la loro attenzione al corpo. Al fine di migliorare la farmacocinetica e l’accessibilità orale negli animali, questa volta hanno usato il farmaco precursore EIDD-1931 (chiamato EIDD-2801, che può essere assunto per via orale). Nel modello sul topo, le caratteristiche del plasma dei due sono molto simili.

Lo studio ha scoperto che eIDD-2801 ha ridotto significativamente la perdita di peso nei topi e ha ridotto l’emorragia polmonare nei modelli murini infetti da SARS-MA15, un virus SARS del topo. Inoltre, anche il livello del virus SARS nei polmoni è diminuito con l’aumento della concentrazione del farmaco, mostrando dipendenza dalla dose. E dopo l’infezione, prima lo usi, migliore sarà l’effetto. Nei topi infetti dal virus MERS, gli scienziati hanno osservato risultati simili.

Nel loro insieme, i ricercatori hanno concluso il loro articolo rilevando che i dati supportano l’editing eIDD-2801. Questo farmaco antivirale ad ampio spettro dovrebbe non solo trattare l’attuale coronavirus, ma anche trattare future infezioni da coronavirus. Lo studio è stato anche molto preoccupato dalla comunità accademica e anche la C ed EN dell’American Chemical Society hanno contribuito allo studio. Ma dobbiamo anche notare che, a differenza di Redsey, non abbiamo ancora dati sulla sicurezza umana per EIDD-2801. In precedenza, la società con il diritto di sviluppare il farmaco ha annunciato che avrebbe comunicato con la FDA il più presto possibile per discutere degli studi clinici. Oggi la FDA ha anche annunciato di aver ufficialmente approvato l’EIDD-2801 per studi clinici sull’uomo.